Evaluation of an Intravitreal Rho-Associated Kinase Inhibitor Depot Formulation in a Rat Model of Diabetic Retinopathy

Cecile Lebon 1 Heike Neu­bauer 2 Marianne Ber­du­go 1 Kim­ber­ley Delau­nay 1 Elke Mar­kert 2 Kol­ja Becker 2 Kat­ja Baum-Kro­ker 2 Jür­gen Prestle 2 Hol­ger Fuchs 2 Rem­ko Bak­ker 2 Fran­cine Behar-Cohen 1,

Des nouvelles approches thérapeutiques pour soigner la rétinopathie diabétique.

Le dia­bète est une mala­die qui pro­voque une quan­ti­té anor­male de glu­cose dans le sang et qui peut impac­ter dif­fé­rents organes. Lorsque les taux éle­vés de sucre dans le sang com­mencent à endom­ma­ger les vais­seaux san­guins de la rétine, on parle de réti­no­pa­thie dia­bé­tique. Cette mala­die sur­vient chez près d’un tiers des patients diabétiques.

À un stade avan­cé de la mala­die, celle-ci se carac­té­rise par une néo­vas­cu­la­ri­sa­tion : de nou­veaux vais­seaux san­guins se forment et peuvent sai­gner dans la rétine ou dans le corps vitré (le gel trans­pa­rent qui rem­plit l’œil). Un œdème macu­laire peut éga­le­ment sur­ve­nir à n’importe quel stade de la mala­die et celui-ci peut pro­vo­quer une défi­cience visuelle sévère.

Il existe dif­fé­rents trai­te­ments pour soi­gner la réti­no­pa­thie dia­bé­tique notam­ment les injec­tions d’anticorps anti-VEGF, les glu­co­cor­ti­coïdes, ou encore la pho­to­coa­gu­la­tion par laser. Ces trai­te­ments aident à réduire les fuites de liquide dans la rétine, ce qui per­met aux patients d’améliorer leur acui­té visuelle.

Cepen­dant, les trai­te­ments qui sont uti­li­sés actuel­le­ment ne soignent pas com­plè­te­ment l’œdème et l’ischémie macu­laire et ce sont elles pré­ci­sé­ment qui pro­voquent des pertes de vision impor­tantes. En effet, celles-ci touchent la macu­la, la zone de la rétine qui per­met la vision cen­trale et fine.

Plu­sieurs molé­cules sont actuel­le­ment à l’essai et semblent être des approches thé­ra­peu­tiques pro­met­teuses. Dans cette der­nière étude, l’équipe du Pro­fes­seur F. Behar Cohen a cher­ché à éva­luer le poten­tiel de la molé­cule BIRKI (Rho Kinase Inhi­bi­tor, Boeh­rin­ger Ingel­heeim). Celle-ci est ce qu’on appelle un inhi­bi­teur de kinase, c’est-à-dire une pro­téine qui bloque l’action d’une autre pro­téine. Dans notre cas, on cherche à inhi­ber l’activation de la pro­téine ROCK (Rho-asso­cia­ted Kinase) qui contri­bue au déve­loppent de la réti­no­pa­thie dia­bé­tique en pro­vo­quant une rup­ture de la bar­rière vas­cu­laire rétinienne.

En tes­tant la molé­cule BIRKI sur des rats atteints de réti­no­pa­thie dia­bé­tique, nous avons pu obser­ver des effets posi­tifs. Tout d’abord, le BIRKI a res­tau­ré la mor­pho­lo­gie et la dis­tri­bu­tion des cel­lules épi­thé­liales pig­men­taires réti­niennes. Ceci est essen­tiel car ce sont elles qui main­tiennent la rétine en bonne san­té et qui empêchent l’œdème macu­laire de se for­mer. Le BIRKI a éga­le­ment favo­ri­sé la dila­ta­tion des capil­laires réti­niens et il a réduit l’hypoxie (manque d’oxygène) ain­si que la fuite de la bar­rière san­guine interne obser­vée dans la réti­no­pa­thie dia­bé­tique. Par ailleurs, aucun effet néga­tif fonc­tion­nel ou mor­pho­lo­gique n’a été obser­vé, ce qui sug­gère une tolé­rance adap­tée au trai­te­ment. Des études de toxi­co­lo­gie doivent encore être menées pour s’assurer que l’injection du BIRKI dans l’œil ne pré­sente pas d’effets nocifs sur le long terme et il fau­dra par la suite confir­mer les effets posi­tifs du trai­te­ment chez l’homme.

Long-Term Oral Treat­ment with Non-Hypo­gly­ce­mic Dose of Gli­ben­cla­mide Reduces Dia­be­tic Reti­no­pa­thy Damage in the Goto-Kaki­za­ki­Rat Model

Marianne Ber­du­go 1 , Kim­ber­ley Delau­nay 1 , Cécile Lebon 1 , Marie-Chris­tine Naud 1 , Loli­ta Radet 1 , Léa Zen­na­ro 1 , Emi­lie Picard 1 , Ale­jan­dra Daruich 1,2, Jacques Bel­trand 3,4,5, Elsa Ker­mor­vant-Duche­min 1,6, Michel Polak 3,4,5,7 , Patri­cia Cri­san­ti 1 and Fran­cine F. Behar-Cohen 1,8,

Prévenir les dommages (neuro-dégénératifs) de la rétinopathie diabétique

La réti­no­pa­thie dia­bé­tique est l’une des consé­quences du dia­bète. C’est une mala­die qui sur­vient lorsque les vais­seaux de la rétine sont atteints et qu’ils ne fonc­tionnent plus cor­rec­te­ment. Cette mala­die peut ain­si pro­vo­quer une perte impor­tante de la vision. Cela est dû aux œdèmes macu­laires qu’elle déclenche ain­si qu’à la mort des cel­lules ner­veuses de la rétine. Des études pré­cé­dentes ont mon­tré que la struc­ture et la fonc­tion de la rétine pou­vaient être pré­ser­vées grâce à l’administration de gli­ben­cla­mide dans le vitré de l’œil. Le gli­ben­cla­mide est un médi­ca­ment anti­dia­bé­tique qui appar­tient à la famille des sul­fa­mides hypo­gly­cé­miants. Il per­met de dimi­nuer l’excès de sucre dans le sang en favo­ri­sant la sécré­tion d’insuline. Par ailleurs, des études ont mon­tré que cette molé­cule semble aus­si avoir des effets neu­ro­pro­tec­teurs.  En effet, elle est indi­quée pour trai­ter le dia­bète sucré néo­na­tal chez les nou­veau-nés, les nour­ris­sons et les enfants, et a mon­tré des effets posi­tifs sur leurs troubles du déve­lop­pe­ment neu­ro-psy­cho­mo­teur [1].

Ceci nous a mené à nous inté­res­ser davan­tage aux effets de cette molé­cule sur les évè­ne­ments neu­ro­dé­gé­né­ra­tifs de la réti­no­pa­thie dia­bé­tique (c’est-à-dire, la mort de cel­lules visuelles dans la rétine).

Dans cette der­nière étude, nous avons donc ana­ly­sé les effets d’une admi­nis­tra­tion chro­nique de gli­ben­cla­mide, sur une durée d’un an, chez des rats atteints de réti­no­pa­thie dia­bé­tique. Nous avons éva­lué l’intégrité de l’épithélium pig­men­taire réti­nien (EPR), l’épaisseur des couches réti­niennes, et la fonc­tion visuelle. Les résul­tats ont mon­tré des effets posi­tifs sur ces dif­fé­rents signes de réti­no­pa­thie dia­bé­tique. L’épaisseur de la rétine a été réduite chez les rats trai­tés, ce qui sug­gère une dimi­nu­tion de l’œdème et un poten­tiel trai­te­ment pour empê­cher l’œdème macu­laire de se déve­lop­per chez l’homme.

Les réponses élec­triques de la rétine aux flashs lumi­neux ont été amé­lio­rées, ce qui montre une réduc­tion de la baisse de leur vision. (Effets sur Neu­ro dege­ne­ra­tion ? ) D’autres études doivent encore être menées pour confir­mer ces résul­tats, déve­lop­per une voie d’administration adap­tée, et pou­voir, par la suite, trai­ter des patients diabétiques.


[1] https://www.ema.europa.eu/en/documents/product-information/amglidia-epar-product-information_fr.pdf

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